世界衛生組織統計,青光眼是全球第二大致盲因素,2020年全球有超過8,000萬人罹患青光眼,四分之一的患者有失明風險。臺灣青光眼患者約45萬人,且因用眼過度,罹病年齡有下降趨勢。工研院研發新穎標靶青光眼藥物,榮獲2023年全球百大科技研發獎肯定。
生技醫藥,藥品,標靶治療,青光眼

新穎標靶青光眼救星問世

資料夾icon 科技新知
行事曆icon 2023/11/15
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工研院研發新穎標靶青光眼藥物,造福廣大患者。

工研院研發新穎標靶青光眼藥物,造福廣大患者。


撰文/賴宛靖

世界衛生組織統計,青光眼是全球第二大致盲因素,2020年全球有超過8,000萬人罹患青光眼,四分之一的患者有失明風險。臺灣青光眼患者約45萬人,且因用眼過度,罹病年齡有下降趨勢。工研院研發新穎標靶青光眼藥物,榮獲2023年全球百大科技研發獎肯定。

青光眼帶走許多人的視力,人生從明亮變黑暗,其罹病成因之一是小樑網(Trabecular Meshwork)堵塞,導致眼內分泌的「房水」排流受阻,造成眼壓升高、視神經萎縮,使得視野逐漸缺損,最終釀成失明。最可怕的是,青光眼早期症狀不明顯,病程如同「溫水煮青蛙」,當察覺視力模糊時,視神經通常已經受損40%以上,堪稱視神經的隱形殺手,目前尚無根治方法,只能靠定期檢查,早發現、早治療。


運用標靶治療概念研發新藥物

目前市面上約有6、7種治療青光眼的藥物,治療原理是透過減少房水生成或將眼睛堵塞的小樑網舒張,使房水順利排除以降低眼壓,但時間一久,身體容易產生抗藥性,因此醫師只能在有限選擇中輪流使用,多年後病患就會面臨無藥可用的窘境。此外,醫界選擇的一線用藥,對眼睛容易發炎的患者,或是罹患糖尿病導致眼睛血管組織更脆弱的病人,副作用相當明顯,包括紅眼、發炎,嚴重甚至會使眼球受損。

青光眼患者增多、用藥需求日增,但藥品選擇有限,因此工研院6年前投入「新穎標靶青光眼藥物開發計畫」,領先國際研發出效果理想、低副作用的青光眼救星,病患每日只需點藥1次,既能維持藥效又能減少抗藥性,成為國內首款自主研發成功的新穎標靶青光眼藥物。

工研院生醫與醫材研究所副所長呂瑞梅表示,工研院生醫領域一向以高門檻、高難度的腫瘤標靶藥物研發見長,得知青光眼用藥需求後,運用標靶治療的概念來開發新藥。研究團隊以一種新發現的蛋白激酶ROCK(Rho-associated Protein Kinase)為標靶,由於眼中ROCK過多易造成小樑網收縮,讓房水難排出,眼壓就會升高,因此團隊以ROCK為研究標的,開發出新一代青光眼ROCK抑制劑藥物。


降眼壓效果比現行藥物更優

呂瑞梅解釋,由於眼球構造特別且獨立,工研院團隊必須從零開始摸索,分成2個小組,各自開發不同的藥物化合物組合,再驗證哪種結構最有效果以加快研發速度,在嘗試200多組化合物組合後,終於找到比現行藥物藥效更佳的青光眼藥。

更令人振奮的是,團隊發現該項藥物不僅能抑制ROCK,對另一種蛋白激酶MYLK-4也具抑制效用,比起市售藥物AR-13324,對MYLK-4的抑制效果可達39倍以上,是全球首款可同時抑制2個新穎標靶的青光眼藥物,等於是雙管齊下,一起關掉2種蛋白質生成機制,使小樑網更能舒張、增加排水,且一天只需點1次就有效果,不僅副作用低,也降低抗藥風險。

這款青光眼新藥具有「3S」特色:精準疏通(Smart),世界首創雙標靶機制,兩路並進,提升小樑網排水功能,降眼壓效果優於市售藥物;有效降眼壓(Sharp),瞄準市售新標靶藥物不適用的高眼壓青光眼,給藥6至8小時後,仍能維持最大的降眼壓藥效,效力是市售藥水的3倍以上;安全(Safe),避免目前眼藥造成紅眼及藥物交互副作用的情況,用藥更安心,現已布局6個國家與地區的專利,進入臨床試驗準備階段。這款新藥在2022年12月底已授權臺灣的信力生技,今年已完成第一期臨床試驗,預計2027年上市。


眼藥技術平台強化臺灣眼藥研發實力

新穎標靶青光眼藥物成功問世後,不僅證明臺灣有能力自主研發新藥,也代表臺灣醫藥產業將航向眼科用藥的藍海市場。呂瑞梅指出,有別於全球醫藥開發多集中在腫瘤、心血管疾病等熱門領域,獨門又小眾的眼科市場相對不受青睞,工研院另闢蹊徑,建置一站式生產研發平台,從藥物設計合成、藥效、藥動、毒理、藥物試製及GMP生產等流程,提供業者一站式服務,引領臺灣醫藥產業航向眼科用藥的藍海市場。

工研院的眼藥生產研發平台,除「新穎標靶青光眼藥物」、「治療濕式黃斑部病變滴劑」之外,還投入乾眼症、葡萄膜炎、視網膜神經等眼科疾病的藥物開發,預料都將縮短開發時程與成本,加快商品化腳步。現正協助8家生技業者強化眼科新藥研發能量,加值國內眼藥產業,提升整體競爭力;而亞洲也有新創公司將其眼科新藥研發交由工研院評估,有望催生臺灣成為亞洲新穎眼藥開發的「產業加速器」,助攻我國生技藥物研發實力。

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